{"id":52784,"date":"2020-08-29T19:47:19","date_gmt":"2020-08-29T17:47:19","guid":{"rendered":"https:\/\/www.fedaiisf.it\/?p=52784"},"modified":"2020-08-29T19:57:01","modified_gmt":"2020-08-29T17:57:01","slug":"gli-eccipienti-dei-farmaci-considerati-inerti-potrebbero-non-esserlo","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.fedaiisf.it\/en\/gli-eccipienti-dei-farmaci-considerati-inerti-potrebbero-non-esserlo\/","title":{"rendered":"Drug excipients considered inert may not be"},"content":{"rendered":"

Alcuni ingredienti dei farmaci considerati inerti potrebbero non esserlo<\/h1>\n

Un recente studio, condotto dall’Universit\u00e0 della California di San Francisco e dal Novartis Institutes for BioMedical Research, ha dimostrato che alcuni eccipienti dei farmaci, considerati tradizionalmente inerti, non lo sono del tutto.<\/h2>\n

Fidelity News – 29 agosto 2020<\/a><\/p>\n

\"\"<\/a>Se diamo una lettura ai foglietti illustrativi dei drugs<\/strong>, i cosiddetti bugiardini, possiamo scorgere, tra i diversi ingredienti, gli eccipienti<\/strong>. Solitamente non diamo molto peso a questi componenti perch\u00e8 considerati da sempre inerti<\/strong>, cio\u00e8 privi di qualunque azione farmacologica<\/strong>. Tuttavia, in molti casi, questi composti possono essere responsabili di fastidi o reazioni allergiche<\/strong>.<\/p>\n

\"\"Secondo un recente studio, pubblicato sulla rivista Science <\/strong>e condotto dai ricercatori dell\u2019Universit\u00e0 della California di San Francisco <\/strong>e del Novartis Institutes for BioMedical Research (NIBR)<\/strong>, alcuni eccipienti, contenuti nei medicinali e ritenuti tradizionalmente inerti, potrebbero essere in realt\u00e0 biologicamente attivi.<\/strong><\/div>\n
<\/div>\n
The active principle<\/strong> del farmaco costituisce solo una minima parte, quanto a massa, degli ingredienti di cui esso \u00e8 composto. La maggior parte del farmaco \u00e8 costituito dunque da coloranti, conservanti e sostanze antimicrobiche, che fanno tutti parte delle categoria degli eccipienti<\/strong>. Gli eccipienti non hanno propriet\u00e0 terapeutiche e il loro scopo \u00e8 unicamente quello di facilitare la corretta conservazione<\/strong> o il corretto assorbimento<\/strong>del farmaco.<\/div>\n

Per arrivare a dimostrare che questi componenti non sono del tutto inerti, i ricercatori hanno esaminato ben \"\"<\/a>3.296 eccipienti<\/strong>, facenti parte di\u00a0un database di ingredienti inattivi della Food and Drug Administration<\/strong>\u00a0(FDA<\/strong>) statunitense. Tra questi, i ricercatori, in seguito a test di laboratorio condotti su culture di cellule umane, ne hanno identificato ben 38 che interagiscono con importanti enzimi e recettori umani<\/strong>. Quindi, questi eccipienti non sarebbero del tutto inattivi ma, al contrario, sarebbero in grado di esercitare una qualche azione.<\/p>\n

Ad esempio, alcuni eccipienti a base di saccarosio potrebbero causare problemi ai pazienti diabetici; altri ancora, come i parabeni, utilizzati come conservanti con propriet\u00e0 antimicrobiche e antifungine, potrebbero invece provocare reazioni allergiche nei soggetti ipersensibili.<\/p>\n

I ricercatori sottolineano ovviamente che, poich\u00e8 questi eccipienti non sono stati testati ancora su pazienti in carne ed ossa, saranno necessarie ulteriori analisi specifiche<\/strong>.<\/p>\n

Related news: Science.\u00a0The activities of drug inactive ingredients on biological targets<\/a><\/p>\n

\"\"<\/a>Abstracts<\/span><\/strong><\/p>\n

Gli eccipienti, considerati “ingredienti inattivi”, sono una componente importante dei farmaci formulati e svolgono un ruolo chiave nella loro farmacocinetica. Nonostante la loro pervasivit\u00e0, non \u00e8 stato esplorato sistematicamente se sono attivi. Abbiamo calcolato la probabilit\u00e0 che gli eccipienti approvati si leghino a bersagli molecolari. I test in vitro hanno rivelato 25 attivit\u00e0 eccipienti, che vanno dalla bassa concentrazione nanomolare a quella ad alta concentrazione micromolare. Altre 109 attivit\u00e0 sono state identificate testando gli obiettivi di sicurezza clinica. Nei modelli cellulari, cinque eccipienti avevano indici digitali predittivi di tossicit\u00e0 a livello di sistema. Sono state studiate le esposizioni di sette eccipienti e, in alcune popolazioni, due di questi possono raggiungere elevati livelli di potenza, inclusa l’esposizione cerebrale e intestinale del thimerosal e del suo principale metabolita, che aveva valori in Kd costanti di dissociazione del recettore D3 della dopamina fra i 320 e i 210 nM, rispettivamente. Sebbene la maggior parte degli eccipienti meriti il loro stato di sostanza inerte, molti eccipienti approvati possono modulare direttamente target fisiologicamente rilevanti.<\/em><\/p>\n

Thimerosal Effects on Dopamine Receptors<\/a><\/p>\n

Note<\/span><\/strong>:\u00a0Thimerosal o Thiomersal o sodio-etilmercurio-tiosalicilato (C9H9HgNaO2S) \u00e8 un composto organo-mercuriale, strutturalmente correlato a nitromersolo. Nell’organismo viene metabolizzato in etilmercurio e tiosalicilato. Non contiene metilmercurio, un derivato mercuriale i cui effetti tossici sull’uomo sono ben studiati. In virt\u00f9 del suo potere antisettico, fin dagli anni ’30 viene utilizzato come conservante dei vaccini, nelle preparazioni di immunoglobuline, sieri anti-veleno, soluzioni disinfettanti per uso oftalmologico e nasale e negli inchiostri per tatuaggi. Nonostante l’assenza di prove e la presenza di studi che confermavano la estraneit\u00e0 del Thimerosal a problematiche di salute, il prodotto \u00e8 stato rimosso da alcune formulazioni vaccinali nei primi anni del 2000. Oggi \u00e8 praticamente inutilizzato come eccipiente per farmaci<\/p>\n

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